有机膦化合物

唑来膦酸

  • 产品名称:唑来膦酸
  • CAS:118072-93-8
  • 别名:唑来膦酸(唑仑膦酸、唑来磷酸);唑来膦酸1G;唑仑膦酸一水物;唑来膦酸;[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物;1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸;唑仑膦酸;唑来膦酸一水合物
  • 英文名:Zoledronic acid
    • 熔点 193-2040C (dec)
    • CAS 数据库118072-93-8(CAS DataBase Reference)
    • 理化性质唑来膦酸一水合物为白色粉末,无味,易熔于氢氧化钠溶液,在水中微溶,在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔点237℃-240℃。唑来膦酸具有生物碱结构,可与碘化铋钾生成橙黄色沉淀。取本品20mg加入20m L的水,pH=2.0-3.5之间。
    • 适应症1)恶性高钙血症:高钙血症是恶性肿瘤的一种代谢并发症,当体内的血清钙高于3.75mmol/L时,可发生高血钙危象,最后可能引起死亡。唑来膦酸可以
      通过抑制骨吸收,降低血钙水平,增加尿钙排泄,从而治疗高血钙症。对14名患有肿瘤性高血钙患者给予唑来膦酸进行治疗,最后结果显示,唑来膦酸在观察期内矫正血钙降至正常为100%,有效缓解中位时间为5.07d,缓解的中位维持时间22.30d。通过研究表明4 mg唑来膦酸被建议用于高钙血症的初始剂量,8mg唑来膦酸被建议用于复发或难治性高钙血症。
      2)骨转移:唑来膦酸是新一代强效含氮双膦酸盐,在国外临床上已用于治疗多种肿瘤骨转移相关并发症,包括多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,而浆细胞是淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。既往的临床研究中,二膦酸盐类药物能减轻肿瘤患者的高钙血症,减少病理性骨折的发生,缓解骨转移部位疼痛。唑来膦酸为第三二膦酸盐类药物,已被证实是当前抗骨吸收能力最强的药物。将94名患有骨髓瘤的患者随机分为实验组和对照组,对照组单用标准化疗方案治疗,实验组采用标准化疗合用唑来膦酸治疗,结果表示实验组的五年无病生存率比较高。目前唑来膦酸主要作为肿瘤治疗的辅助药物,用于治疗骨转移等并发症,但随着临床试验的开展,研究发现唑来膦酸对恶性肿瘤的治疗都有显著的疗效。 
    • 化学性质 白色结晶性粉末。
    • 用途 为抗肿瘤药
    • 用途 治疗恶性肿瘤骨转移

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